[비즈한국] 隨著禮來（Eli Lilly）的“替爾泊肽（Wegovy）”因供不應求引發高度關注，減肥藥市場的競爭也日益激烈，製藥行業正加速研發口服及貼片型減肥藥。此舉旨在克服現有注射劑在給藥過程中的心理牴觸以及冷藏儲存等不便。韓國國內製藥公司也正致力於搶佔口服及貼片型GLP-1（胰高血糖素樣肽-1）類減肥藥市場。
研發速度看“韓美藥品128940”，管線數量看“D&D Pharmatech347850”
在韓國國內製藥公司中，研發進展最快的是韓美藥品。作為韓美藥品主力研發的減肥藥產品，Efpeglenatide目前正在韓國進行臨床3期試驗，目標是在明年下半年實現商業化。該藥改進了現有GLP-1類藥物的胃腸道副作用，採用注射劑型，並將給藥頻率降低至每週或每月一次。韓美藥品強調，這是一款反映了韓國人體型和體重的“韓國人定製型減肥藥”。
韓美藥品於2023年釋出了由共計5款產品組成的“減肥全週期定製型產品組合”。除Efpeglenatide外，最大限度減少肌肉流失的三重激動劑（GLP-1/GIP/GCG）HM15275，以及以CRF2（促腎上腺皮質激素釋放因子2）受體為靶點、可同時實現增肌與減重的HM17321等，均以注射劑型計劃於下半年分別進入臨床2期和1期階段。
在管線數量方面，D&D Pharmatech處於領先地位。D&D Pharmatech擁有4款口服藥和2款注射劑，共計6條減肥藥管線。口服藥物均與美國Metsera公司聯合開發。在所有管線中研發速度最快的DD02S是一款GLP-1受體激動劑，於去年11月啟動了北美臨床1期試驗，預計將於今年上半年公佈研究結果。其餘三款口服藥物均處於臨床前階段。
兩款注射劑型採用了其自主研發的長期持續型聚乙二醇化（PEGylation）技術。D&D Pharmatech的聚乙二醇化技術利用連線子，使藥物更易與受體結合並延長半衰期。給藥頻率為每月1-2次的GLP-1類藥物NLY12目前正準備申請臨床試驗計劃許可。三重激動劑（GLP-1/GIP/GCG）DD15則處於臨床前階段。
劑型最豐富的是“大熊製藥069620”
劑型開發種類最多的是大熊製藥。大熊製藥正在開發2款口服藥、1款貼片型和1款注射劑。將食慾抑制劑物質新增到糖尿病治療藥物Enavogliflozin（成分名：Enavogliflozin）中的複方製劑DWP306001已完成韓國國內臨床1期。去年11月，該公司完成了GLP-1/GIP受體雙重激動劑新藥物質的韓國國內專利申請。據大熊製藥稱，該新藥基於小分子，生產簡便且成本低廉。
子公司大熊Therapeutics正在開發微針貼片型減肥藥。這是一款搭載GLP-1類似物的4cm²超小型貼片，每週貼於手臂或腹部等部位即可。由於不接觸神經細胞，因此沒有痛感，藥物透過微血管輸送。與注射劑不同，在流透過程中無需冷鏈系統。去年11月已向食品藥品安全部提交了臨床試驗計劃申請，目標在2028年實現商業化。
大熊製藥去年12月宣佈與TionLab Therapeutics、大韓新藥、Dalim Biotech簽署了共同開發4周持續型注射劑的協議。該產品以司美格魯肽（Semaglutide）為基礎，利用TionLab Therapeutics的長期持續藥物輸送平臺技術“微球（Microsphere）”，將給藥週期縮短至每月一次。計劃在今年年內申請國內臨床1期。
“注射劑”、“口服藥”、“微針”等多種劑型開發活躍
此外，正在開發注射劑型的企業還包括東亞ST170900的子公司NeuroBo Pharmaceuticals、HK inno.N195940、柳韓洋行等。這些產品均為每週給藥一次的注射劑。NeuroBo Pharmaceuticals研發的奧克辛通調節素（Oxyntomodulin）類似物DA-1726，其差異化優勢在於可透過增加能量消耗來誘導體重減輕，目前全球臨床1期即將於上半年結束。HK inno.N近期提交了IN-B00009（成分：Ecno-glutide）的韓國國內臨床3期試驗計劃書。柳韓洋行擁有兩條減肥藥管線，其中透過抑制食慾的GDF15類似物機制研發的YH34160目前處於臨床前階段。
口服和微針劑型則由DXVX、日東製藥子公司UNOBIA、大元製藥等進行研發。DXVX近期在舊金山舉行的“Biotech Showcase 2025”上宣佈，其非臨床動物試驗結果顯示，該藥物在吸收、分佈、代謝及排洩過程中均優於其他藥物。UNOBIA正在對GLP-1類藥物ID110521156進行臨床1期後續研究，預計將於今年4月結束。大元製藥正在與Raphas共同開發去年結束臨床2a期的口服制劑DW-4222，並擁有將Wegovy注射劑轉化為微針貼片的DW-1022專案。